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尊龙凯时药物化学效劳项目尊龙凯时与海内外客户已完成了数十个药物研发相助项目，并已经乐成发明多个临床前候选药物。尊龙凯时药物化学团队能为客户提供如下效劳：审查详情
新药靶标的可行性评估
高通量筛选和基于结构设计的活性化合物发明
活性化合物到先导化合物的发明
先导化合物的优化光临床前候选药物简直定
盘算机辅助药物设计
构效关系研究
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先导化合物（lead compound）是一种具有药理学或生物学活性的化合物，可被用于开发新药，其化学结构可被进一步优化，以提高药力、选择性，改善药物动力学性子。通过高通量筛�。╤igh-throughput screenings）可发明先导化合物，或通过自然物的次级代谢产品找到先导化合物。新发明的先导化合物也许保存某些缺陷，如活性不敷高、化学结构不稳固、毒性较大、选择性欠好、药物动力学性子不对理等，需要举行化学优化，将药性提高至足以举行生物试验或临床试验的水平，再进一步优化使之生长为理想的药物，这一历程称为先导化合物的优化。
先导化合物优化界说：对先导化合物举行结构刷新或者修饰，以镌汰先导化合物保存的缺陷（活性不敷高，化学结构不稳固，毒性较大，选择性欠好，药代动力学性子不对理）。
先导化合物优化目的：改善药效、药代、物化性子、清静性
新药研发历程中先导化合物发明的途径和要领（1）从自然生物活性物质中筛选和发明先导化合物：抗疟疾药物青蒿素。
（2）以生物化学或药理学为基础发明先导化合物：解热镇痛药吲哚美辛。
（3）以药物的代谢产品中发明先导化合物：镇静催眠药奥沙西泮。
（4）从药物的临床毒副作用的视察中发明先导化合物：利尿药氢氯噻嗪。
（5）由药物合成的中心体作为先导物：抗结核药异烟肼。
（6）随机筛选和无意发明的先导化合物：抗肿瘤药物顺铂。
（7）通过组合化学的要领获得先导化合物。
先导化合物的优化要领（1）优化的一样平常要领：剖裂、拼合天生孪药、局部修饰包括开关环、同系物变换、引入烯键、大基团、改变基团的电性等。
（2）生物电子等排原理
（3）前药原理
（4）软药和硬药
（5）定量构效关系研究
（6）三维定量构效关系和盘算机辅助药物设计
新药研究分为两个阶段（1）新药研发：主要使命是药物先导化合物的发明以及先导化合物的结构优化。
（2）药物开发：主要使命是临床前研究以及临床研究。
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