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新型抗白血病药物耐药机制研究

2015-09-17

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转录基因的表观调控在肿瘤等疾病的生长历程中起着主要作用。其中，核小体组卵白赖氨酸N-端残基的乙�；�，对遗传表观基因的调控尤为主要。乙�；蛋彼岜４嬗诮角Ц雎寻字手�，加入了许多细胞转变历程。Bromodomains是包括110个氨基酸的卵白质功效结构域，可选择性识别组卵白最后乙酰赖氨酸位点，加入表观遗传基因的读取和调控，影响一些疾病的爆发�；贐romodomains靶体的小分子抑制剂的合成与应用，也成为药物化学领域的研究热门。

BET抑制剂阻断Bromodomains卵白功效是靶向治疗的一个新思绪。BET抑制剂能阻断肿瘤干细胞表达Myc。临床前研究发明对多种肿瘤具有治疗作用，美国已经开展临床研究，早期临床研究发明，这种药物对急性髓样白血病效果显着，但保存耐药问题，因此研究药物耐受机制将是优化这类药物的主要偏向。

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《自然》将同期揭晓两篇论文，从差别角度探讨BET抑制剂爆发气制。其中一篇论文使用小鼠造血干细胞和祖细胞融合卵白MLL-AF9永生化制备一些耐药单细胞克隆，在体和离体情形下，用典范的BET抑制剂I-BET，对I-BET耐药的细胞不但对小分子抑制剂JQ1交织耐药，也对基因敲除BET卵白同样耐受。药物耐受不是通过增进药物代谢和渗透，而是体现在白血病干细胞自身。耐药细胞染色体连系BRD4下降，要害目的基因Myc表达未爆发改变，说明耐药形成保存其他调理机制。研究发明，BET抑制剂耐受部分是通过提高Wnt/β-catenin信号通路，负向调理该信号通路能恢复I-BET敏感性。这些研究发明急性白血病的新生物学特征，说明BET抑制剂治疗的潜在缺陷，并提出解决这种药物耐受的解决思绪。

新型抗白血病药物耐药机制研究