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KRAS 是人类肿瘤中突变频率较高的癌基因，尤其在非小细胞肺癌（NSCLC）、结直肠癌和胰腺导管腺癌等多种肿瘤中常见。携带 KRAS G12C 突变的肿瘤模子体现出较强的侵袭性和迁徙能力。近年来，针对 KRAS G12C 突变的靶向治疗取得了显著希望，例如索托拉西布等药物。然而，耐药问题依旧保存，因此构建索托拉西布耐药模子对后续研究具有主要意义。
药物名称：索托拉西布（Sotorasib，AMG510）
商用名称：LUMAKRAS?
由安进（Amgen）公司开发，于2021年获得FDA审批，作为第一款靶向KRASG12C突变的RAS GTPase抑制剂，用于治疗高阶或转移性非小细胞肺癌患者，而此前KRASG12C一直被以为是无法成药的靶点。2023年12月，因在PFS要害指标上，未获得体现其相关于化疗单臂的显著性收益效果，FDA拒绝完全批准LUMAKRAS?用于治疗既往至少接受一次全身治疗的KRASG12C突变非小细胞肺癌患者。
在索托拉西布耐药模子构建方面，尊龙凯时选择了具有KRAS G12C突变特征的NCI-H358人非小细胞肺癌细胞系，通过药物攻击诱导的方法，乐成构建了索托拉西布的耐药细胞系模子。
体外药敏检测效果显示，原始野生型IC50值为19.99 nM，耐药型IC50值提高到350.2 nM，RF值为17.52（图5a）。NCI-H358体内耐药模子构建与验证实验尚在举行中。
另外，我们在Calu1小鼠细胞系移植瘤模子上，通过一连药物袒露攻击诱导的方法，构建了索托拉西布的Calu1移植瘤耐药模子，其耐药体现如图5b所示。
图 索托拉西布耐药模子实验效果:
a) NCI-H358_索托拉西布耐药细胞系体外药敏检测实验效果；
b) Calu1耐药移植瘤模子体内药效实验效果。
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