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8月18-19日，CPhI“思享会”——2022新药开发与相助岑岭论坛将于苏州盛大召开。大会历时2天，本届峰会将以“创立新活力?共享新智慧”为主题，汇聚行业首脑专家，加速推动立异药生态圈构建与完善，为新时代中国医药立异切脉，为全球开放相助与协同生长孝顺中国智慧。
时 间 | 2022年8月18-19日
地 点 | 苏州澹台湖大旅馆
8月19日上午09：00-09：30，专题二：小分子立异药开发战略，尊龙凯时化学部高级副总裁马兴泉博士将举行“PROTAC靶向卵白降解手艺的药物研究实时机探讨”的主题演讲分享。尊龙凯时PROTAC药物发明手艺平台汇总了目今盛行的热门的靶标卵白配体；建设了普遍的热门靶向卵白高度亲和力小分子及小分子片断化合物库（TPSM），普遍的E3毗连酶高度亲和力的小分子及小分子片断（E3SM）；建设了linker系统,包括网络大宗具有普遍多样性的双官能团毗连体（BF-Linker）。这些积累的化合物库可以资助快速高效的合成大宗高活性 PTROTAC 双特异性小分子，极大地提高接纳PROTAC手艺举行的药物研发历程。除了快速合成之外，我们同时建设和完善PROTAC 生物筛选与测试平台，后续生长光临床前所有阶段。
马兴泉 博士
尊龙凯时化学部高级副总裁
曾任美国斯克利普斯研究所（TSRI）副研究员,美国国家卫生研究总署(NIH)会见学者。中国科学院上海有机化学研究所获取博士学位。2018年加入尊龙凯时生物医药任化学部副总裁。马兴泉博士曾在中国和美国最顶级的权威学术研究机构学习和事情。在糖化学与生物学领域有深入的研究，对中草药活性因素皂甙的疏散、提取以及化学合成有着富厚的知识和履历，对前沿领域的多糖大分子缀合物的合成以及生物活性有较为研究。对细胞膜卵白的结晶结构研究有兴趣，特殊在糖脂对穿透性膜卵白的结晶和结构的高区分剖析方面有开创性的孝顺。对多酚，包括茶头酚，以及越发重大的寡聚体在合成和生物活性方面有一定研究。有12年的企业药物研发履历，与多家西欧公司举行新型药物研究相助。在海内外焦点期刊揭晓20多篇学术论文，包括JACS, ANGEW, LANGMUIR, OBC, JMCL等。
靶标卵白 PROTAC-POI 的设计合成尊龙凯时汇总了目今盛行的热门POI配体，差别组织类型的E3ligase配体，并且建设了含数百种毗连分子的linker库。别的，尊龙凯时成熟的盘算机辅助药物设计手艺平台，大大提高PROTAC-POI的设计合成质量。
PROTAC-POI 的体外筛选
? HiBiT-标签-POI 稳转细胞株高通量筛�。菏褂没蚯萌胧忠展菇ǖ摹澳谠绰寻�-HiBiT”稳转株细胞，对PROTAC分子举行高通量筛选，盘算DC50。
? Western Blot或者In-cell Western：通过WB实验检测初筛到的 PROTAC 分子对靶标卵白的降解能力，剖析DC50值。
? HTRF或者MSD：通过HTRF或者MSD手艺举行高通量定量细胞内卵白水平，盘算DC50。
? AlphaLisa或者HTRF：通过荧光共振能量转移手艺研究三元复合物或二元复合物在卵白水平的形成情形。
? NanoBRET：POI和E3毗连酶划分与NanoLuc和HaloTag举行基因融合，使用PROTAC分子拉近POI和E3的距离通过生物发光法检测三元复合物在细胞内的形成情形。
? 细胞毒性实验（CCK-8或CTG法）：检测上述筛选到PROTC-POI对癌细胞增殖抑制能力，剖析IC50值。
PROTAC-POI 的动物体内药效筛选
? CDX小鼠肿瘤模子：将响应癌种细胞系移植到裸鼠或NSG小鼠体内，建设皮下瘤或原位瘤模子，通过口服、灌胃或静脉给药，检测体外筛到的PROTAC-POI对鼠体内肿瘤生长的抑制效果。
? PDX小鼠肿瘤模子：将肿瘤组织以组织块的形式移植到NSG小鼠体内，这些肿瘤组织在NSG小鼠体内坚持了原始肿瘤的生物学特征，与临床特征相似度更高。使用PDX小鼠模子检测PROTAC-POI对体内肿瘤生长的抑制效果。
? PK/PD研究、药学剖析、药物代谢动力学研究和清静性评价：对动物体内药效检测筛选获得的理想的PROTAC-POI举行PK/PD研究、药学剖析、药物代谢动力学研究和清静性评价，并汇总实验效果和质料举行IND申报，以助力客户加速PROTAC-POI药物的研发历程。
PROTAC-POI 的临床前DMPK评价研究
尊龙凯时DMPK团队，通过PROTAC手艺原理，连系研发案例，使用完善的体ADME、体内PK 测试平台，在小分子化合物研究基础上，建设起一套关于 PROTAC 药物的筛选和 IND 评价系统，关注药物的消融度、渗透性、代谢稳固性、代谢产品判断与体内 PK 研究等，资助客户快速推进 PROTAC 药物的研发。
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