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胰高血糖素受体全长构象转变与功效研究获突破性希望

2015-08-06
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《自然-通讯》于7月31日在线揭晓了中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组和王明伟课题组与美国南加州大学Raymond C. Stevens、Scripps研究所Patrick Griffin和Bridget Carraghe、荷兰阿姆斯特丹自由大学Chris de Graaf和上�？萍即笱Human研究所宋高杰等实验室的相助研究效果。这项研究基于全长胰高血糖素受体的分子动力学模拟，提出了该受体胞外段与跨膜区的动态转变模式，通过配体连系和功效性实验验证了这种动态历程，并连系电子显微镜、氢氘交流、二硫键交联和质谱手艺发明了该受体保存“开放”和“关闭”两种分子构象，从而为其自己以及其他B型G卵白偶联受体的全长结构剖析、功效研究和药物发明涤讪了基础。
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G卵白偶联受体（GPCR）与多种疾病相关，约有40%的现代药物是以这类受体为靶点的。胰高血糖素受体是B型G卵白偶联受体家族的成员之一，在肥胖、糖耐量受损和2型糖尿病的发病机制中饰演主要角色。两年前，由研究员王明伟和教授Raymond Stevens率领的研究团队携手剖析的胰高血糖素受体跨膜区三维结构被誉为是G卵白偶联受体研究领域的标记性效果。然而胰高血糖素受体等B类GPCR的全长结构尚未被剖析，这就限制了对这类受体构象转变与功效关系的熟悉。因此，研究员蒋华良和王明伟向导上海药物所的多名科学家对全长胰高血糖素受体举行了分子动力学模拟研究和功效性实验验证，发明该受体保存开放态和关闭态两种构象：当有配体结适时，其胞外区与跨膜区相对自力，处于开放态；在无配体保存时，空载受体的胞外区则倒向跨膜区，与后者的胞外环相互作用，受体处于关闭态，说明胰高血糖素是以一种构象选择性的方法与其受体连系的。在此基础上，他们开展国际相助，通过电子显微镜、氢氘交流和质谱等手艺确认了上述发明。

该项研究由中国、美国、荷兰和丹麦等四国的十个实验室加入完成，中方的事情获得了“重大新药创造”国家科技重大专项、国家自然科学基金、中科院、上海市科学手艺委员会以及丹麦诺和诺德公司等的资助。
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