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Epizyme表观遗传药物IND申请被FDA受理

2016-05-09

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尊龙凯时 - 人生就是搏!

【新闻事务】：今天美国生物手艺公司Epizyme的表观遗传药物、EZH2抑制剂tazemetostat的IND申请被FDA受理，将最先BAP1缺失间皮瘤的临床开发。40-60%的新爆发间皮瘤属于BAP1缺失型，Epizyme准备今年第三季度最先间皮瘤的二期临床试验。Tazemetostat已经在淋巴瘤的二期临床研究中。

【药源剖析】：每年IND有许多，可是由于表观遗传药物虽然可能有很大潜力但现在还处于艰难的爬坡阶段，以是纵然只是IND也值得讨论一下。在免疫疗法大潮泛起之前，表观遗传学一度被以为是一个主要的抗肿瘤研究偏向。表观遗传卵白通过化学刷新DNA、组卵白而控制基因的表达，纵然基因组成完全一样的双胞胎由于DNA、组卵白修饰差别可以有差别身高、体重、疾病。EZH2是一个叫做PRC2的甲基化复合物的催化酶部分，在胚胎发育时很活跃，成人后活性大大下降。EZH2甲基化H3组卵白第27位赖氨酸，若是太过活跃会限制抑癌基因的表达。

EZH2是表观遗传学中最为成熟的靶点，而Epizyme是表观遗传学的向导者之一。GSK也有一个较为领先的EZH2抑制剂，但tazemetostat是FIC。由于EZH2在淋巴癌中变异或太过表达最多，以是EZH2抑制剂的第一个顺应症是淋巴癌，但现在为止效果一样平常。间皮瘤作为实体瘤微情形更为重大，今年早些时间阿斯利康宣的CTLA4抗体tremelimumab在一个间皮瘤的二期临床试验失利，这个相对有数的肿瘤依然没有化疗以外的有用疗法。

现在上市的表观遗传药物以治疗血液癌症的HDAC和DNMT抑制剂为主，EZH2是HMT里较量领先的。另一个HMT抑制剂，Epizyme自己的DOT1L抑制剂EPZ-5676也临床体现一样平常。可是表观遗传学还处于早期，理论上讲表观遗传卵白的转变影响基因表达的生态情形，以是可能会有和调控肿瘤生远程径差别的治疗效果。另一类表观遗传卵白BET最近也很是引入注目。

表观遗传卵白虽然也影响免疫相关基因的表达，以是和免疫疗法的组合代表了现在肿瘤治疗最前沿。今年在一个小型肺癌实验中，HDAC和DNMT抑制剂（两中表观遗传药物）和Opdivo联用显示一定远景（6人中4人存活两年以上）。虽然这都是很是早期的效果，可是若是思量到表观遗传机理的奇异性，这些临床视察照旧令人充满希望。

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