中止开发的60个抗抑郁药，这3个值得关注
在新药研发如火如荼的今天，对一些中止研发的药物举行二次开发也是一种思绪，其利益在于：1）跳过了全新化合物的未知探索阶段；2）问题明确，解决思绪和要领明确；3）研发用度相对较少等 �；灰桓鼋嵌人妓�，对中止研发药物的深入剖析，可以为同顺应症或同靶点类药物（me-mew或me-better）的研发规避危害，提供开发思绪 。本文此次重点关注抗抑郁药 。
抑郁症（Depression）是全球发病率最高的精神类疾病，被心理学家称为人类的“精神伤风” 。天下卫生组织之前报道，全球已有凌驾3亿人罹患抑郁症，并且发病率逐年一连上升 。有数据显示，现在我国的抑郁症发病率高达7%左右，其中三分之二为女性，抑郁症患者的自杀率抵达10%~15%，比一样平常人群要横跨20倍 。现在抑郁症导致的自杀行为已成为15~29岁人群殒命的第二大缘故原由 。
全球抑郁症药物市场在2016年已凌驾60亿美元，预计到2020年能凌驾70亿美元，2024年将凌驾90亿美元 。现在上市和在研的抑郁症药物较多，但缺乏特效治疗药物 。随着抑郁症患病群体和市场逐年增大，现有药物与临床及市场的需求之间尚有很大的差别 。
从研发乐成率上来看，抑郁症领域乐成上市的药物占所有在研药物的10%左右，其作用机制多为5-羟色胺再摄取抑制剂、去甲肾上腺素再摄取抑制剂和多巴胺再摄取抑制剂；而中止研发的药物比例较高，占所有在研药物的50%左右 。整体上看抑郁症药物的研举事度较大 。
现在抑郁症领域处于中止研发状态的小分子药物凌驾60个，对其举行剖析后可以发明，除了没有明确缘故原由而不再继续开发的药物以外，药效缺乏是抗抑郁药中止开发的主要缘故原由，约占所有中止开发药物的1/4，由于清静性问题中止的药物有5个，另外有3个药物是由于公司财务主要而不得不放弃开发，1个药物是由于剂型改变而被中止开发，8个由于市场、收益或更新换代等其他缘故原由而中止开发 。
由于清静性问题中止研发的抗抑郁药
数据泉源：FDA、CFDA、tPharma、pharmprojects等
由于疗效问题中止研发的抗抑郁药
数据泉源：FDA、CFDA、tPharma、pharmprojects等
由于公司财务缘故原由中止的药物
数据泉源：FDA、CFDA、tPharma、pharmprojects等
由于剂型改变中止的药物
数据泉源：FDA、CFDA、tPharma、pharmprojects等
由于其他缘故原由中止的药物
数据泉源：FDA、CFDA、tPharma、pharmprojects等
暂未说明缘故原由不再继续开发的药物
数据泉源：FDA、CFDA、tPharma、pharmprojects等
从中止药物靶点上剖析，色氨酸再摄取或包括色氨酸再摄取靶点的药物中止较多，中止缘故原由多由于非清静性/有用性的问题；AMPA型谷氨酸受体靶点药物多在清静性方面出问题；去甲肾上腺素药物多因有用性缺乏而中止 。
笔者以为，在上述中止的小分子药物中，3个由于主研公司财务主要的药物值得进一步关注，划分是DOV216303、TriRima和DSP-1053 。进一步检索其海内化合物专利情形，DOV216303的化合物专利未进入中国，已逾期，尚有两篇化合物衍生专利，其中国专利部分均被驳回，虽有一篇提出复审请求，但获批几率不大；TriRima的化合物专利未进入中国；DSP-1053尚未检索到相关专利信息 。虽然，其他值得关注和开发的药物，列位读者可以在表中自行挖掘 。希望关于研发中止药物的统计能够给抑郁症的药物开发提供一些新的思绪和资助 。
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