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关于眼科疾病的治疗来说 ，局部给药是一种通例的治疗手段 。常见的局部眼用制剂类型包括溶液、混悬液、乳剂、凝胶剂、和软膏剂等 。然而由于眼睛结构较为细密、具有奇异的剖解和生物学特征等等 ，使得局部给药的药物只有小部分能够抵达目的组织 ，不可在眼部实现有用的递送 ，导致眼部用药的生物使用度较低 。
药学、生物手艺和质料科学领域的最新希望增进了新型眼科剂型的开发 ，这些剂型可以提供一连的药物递送、镌汰给药频率并提高药物的眼部生物使用度[2] 。
眼睛的结构特点[1]
尊龙凯时眼科药物制剂效劳涵盖滴眼剂、注射剂、凝胶剂、眼膏剂四大类型 ，完成多款滴眼剂和玻璃体注射新药的制剂清静性研究并助力获批临床 。
2016年至2020年 ，全球眼科药物市场规模从277亿美元增添至327亿美元 ，复合年增添率为4.2% 。随着未来更多眼科立异药物的研发和上市 ，预计2025年将抵达464亿美元 ，2030年将抵达739亿美元 。
2016年至2020年 ，中国眼科药物市场规模从151亿人民元增添至188亿人民币 ，复合年增添率为5.7% ，预计2025年将抵达440亿人民币 ，2030年将抵达1,084亿人民币 。
从两个图比照可以看出 ，海内增添预期大于全球的增添预期 ，海内眼科市场潜力重大 。为了尽快填补市场对眼科药物的需求 ，近年来眼科药物一连获批 ，越来越多的药企加入到眼科药物的研发和生产中 。
凭证药融云数据库显示 ，2014年至今 ，中国共有234个眼科新药 ，其中处于药物发明阶段的药品共有15个 ，处于临床前阶段的药品数目为61个 ，临床阶段而言 ，II期临床的产品最多 ，抵达47个 。
从眼科疾病的患病率来看 ，过敏性结膜炎、干眼症、白内障和近视的患病率较高 ，平均每100人里有10个以上正在遭受其中某种眼病困扰 。
其中干眼症的和过敏性结膜炎的占较量大 ，且大都眼疾包括白内障、青光眼、视网膜疾病、屈光性眼病等危害性较大的致盲性眼病均与生齿老龄化成正相关 。
可能损害视力甚至造成盲症的眼疾有视网膜病变、湿性晚年性黄斑变性、白内障、青光眼等 ，其中湿性晚年性黄斑变性、青光眼等的致盲性是不可逆的 。
眼部疾病分类（单位：每100人）
现在我国眼康健现况严肃 ，中国是全球眼病患者最多的国家 。随着我国老龄化趋势的生长 ，白内障、青光眼、干眼症的患病人数泛起上升趋势 ，由高血压、高血糖引发的视网膜病变患者年岁也在逐渐年轻化 。近视是最常见的眼部疾病 ，现在我国近视患者人数已超6亿人 ，近视率高达48.5% ，并且青少年近视率甚至过半 。
由于眼科疾病相关基础研究希望缓慢 ，关于药物的研发 ，中国主要集中在开发已获批药物的改良工艺或剂型上 。溶液、混悬液、乳剂、凝胶剂、和软膏剂是常见的局部眼用制剂 。其中 ，滴眼剂恒久主导着眼科市场 ，品类繁多 。一样平常而言 ，水溶性药物一样平常配制成水性溶液 ，水不溶性药物被开发成水性混悬剂、乳剂、凝胶剂或软膏 。
大部分眼用制剂是滴眼液 。溶液剂型较量容易处置惩罚和放大 ，并且有优异的耐受性 。可是需要选择具有合适的消融度、缓冲容量和耐受性的适当的盐型 。
约20%的局部眼用制剂是混悬型滴眼液 。亲脂性和略溶的药物可配制成混悬型滴眼液 。在制备眼用混悬剂时必需思量药物粒度、形态学、形状和结晶度 。
眼用混悬剂的平均颗粒粒度约10μm ，粒度越大的处方接触时间越长 ，可延永生物使用度 ，但可能造成刺激性 。因此 ，一样平常接受较小粒度的眼用混悬剂 ，但迅速被眼组织吸收 ，对患者的眼部刺激性较轻 。
凝胶是以聚合物配制 ，可在水性情形中溶胀的局部眼用制剂 。凝胶的奇异能力是通过延伸释放、进而降低消除速率 ，从而改善药物的生物使用度 �？山档透┢德省⒍拘缘汀⑻岣呋颊叩目山邮芏� 。别的 ，使用亲水性凝胶性状透明 ，患者视野不受影响 。
乳剂是两种不混溶的液体的疏散系统 ，通过乳化剂一种（疏散相）以细小液滴疏散在另一种（疏散介质）中 。将水溶度差的药物溶于适当的油中 ，并将油相疏散在水中 。眼用乳剂药物的跨角膜渗透与生物使用度可通过调理乳剂油相中药物含量获得改善 。
软膏通常用矿物油或凡士林制备 。软膏与角膜的接触时间与其他制剂相比显著更长 。可是 ，局部用眼用软膏由于会造成视力模糊 ，患者依从性受限 。另外 ，由于软膏不可定量 ，使用眼用软膏的患者变异性较大 。
尊龙凯时眼科药物制剂效劳涵盖滴眼剂、注射剂、凝胶剂、眼膏剂四大类型 ，完成多款滴眼剂和玻璃体注射新药的制剂清静性研究并助力获批临床 。
注射剂眼科药物由于其给药方法难度大在研发阶段遇到的阻碍比其他剂型大 ，尊龙凯时的临床前眼科研究平台可以实现对兔、狗、小型猪及非人灵长类等动物种属实现奇异的细腻给药 ，包括：视网膜下腔注射、脉络膜上腔注射、玻璃体腔注射等 ，使用多年的富厚实践履历和先进装备 ，解决客户关于眼科研究的种种重大问题 ，专注细节 ，把控质量 ，为客户提供稳固优质的研究效劳 。
怎样提高制剂在眼部的生物使用度对药学事情者来说仍然是一个挑战 。大大都眼部疾病通过局部给药举行治疗 。由于滴眼液价钱低廉、制备轻盈 ，一直是最常用的眼部给药剂型 。由于眼部的特殊心理结构 ，保存角膜屏障、结膜屏障、血液- 房水屏障以及血液- 视网膜屏障等 ，药液滴入结膜囊内后一直被泪液稀释并快速经鼻泪管流失 ，导致生物使用度差[3] 。
目今 ，眼部给药面临着非心理浓度的物质施入眼部 ，眨眼、流泪会使药物迅速消除 。同时 ，药物与泪液卵白连系 ，药物可能被泪液中保存的酶代谢掉 ，别的角膜渗透性差 。这些挑战都是大大都滴眼液和混悬液形式的商业化眼用制剂所要面临的 。 眼科制剂的最新希望使处方者能够针对目的眼部疾病选择合适的剂型 。先进的眼科给药系统经由专门设计和定制 ，可实现一连或延伸的药物给药 ，以镌汰给药频率并提高眼部生物使用度 。改善或延伸药物的眼部停留时间具有挑战性 。现在 ，停留时间从使用滴眼液的几秒到使用植入物/眼内装置的数月不等[2] 。
除了古板的眼用溶液、乳剂、混悬剂、凝胶和软膏外 ，越来越多的兴趣转到开发新的、先进的眼用载体 ，包括纳米胶束、纳米乳、脂质体、纳米混悬剂、原位凝胶等等 。脂质纳米制剂包括纳米乳、固体脂质纳米粒、纳米结构脂质载体以及脂质体等剂型 ，近年来在眼科应用生长迅速 。
相较于通俗滴眼液 ，纳米乳(nanoemulsions) 具有眼部消除速率减慢、作用时间延伸等优势 。固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles ，SLN)、纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers ，NLC) 及脂质体等新型眼用脂质纳米制剂均能延伸药物的眼部滞留时间 ，提高其生物使用度 ，且加入亲水性高分子辅料后制剂的黏度相宜、生物相容性更好 ，患者使用时的顺应性也有所提高[3] 。
虽然 ，基于纳米手艺的配方现在还很少 ，但目今被以为最有远景能够改善API递送入眼部的系统 。至2020年底 ，FDA批准的有11个基于纳米手艺的眼用制剂 ，其中3个是纳米乳、3个纳米混悬剂、3个可生物降解和不可降解的植入剂 ，1个脂质体、1个纳米粒 。已上市的眼用纳米DDS包括胶束（Cequa）、脂质体（ VISUDYNE, Lacrisek, Artelac Rebalance ）、和纳米乳（Restasis, Cyclokat, Ikervis, Durezol, Xelpros, Systane,Complete） ，尚有数款纳米乳处于临床评价阶段 。
其中包括：
(1)Restasis, 0.05%环孢菌素A乳剂 ，治疗干眼症;
(2)Cyclokat ，法国Novagali 环孢素配方 ，治疗干眼症;
(3)Ikervis ，日本参天制药（Santen Pharma）研发的环孢素;
(4)Durezol ，Sirion 制药公司的0.05% 二氟泼尼酯眼用乳液;
(5)Xelpros ，拉坦前线素眼用乳液 ，0.005% ，用于开角型青光眼或高眼压症患者;
(6)Vekacia（ 0.05%或0.1%环孢菌素A的阳离子纳米乳）治疗角膜结膜炎和;
(7)Catioprost（含有0.005%拉坦前线素的纳米乳）治疗青光眼 。
纳米乳提供更大的载体与眼球的接触面积 ，可改善角膜通透性、提供局部生物使用度和疗效 。
纳米乳中的外貌活性剂能够改善纳米液滴与角膜前因素的混淆 ，因此药物能更多的扩散通过角膜 。因此 ，可延伸药物与角膜上皮的接触时间 ，并迅速起效 。
尊龙凯时顺应眼科市场需求 ，建设了眼用制剂开发平台 ，助力眼科行业生长 。尊龙凯时制剂部可以承接包括眼用液体制剂、眼用半固体制剂等剂型的开发 ，尊龙凯时拥有溶液剂 ，混悬剂 ，乳状液 ，凝胶剂 ，软膏剂 ，乳膏剂等多种手艺平台 。已完成的项目种别包括1、2、4类滴眼液 ，现在均顺遂申报 ，正举行临床试验中 。
同时尊龙凯时可以承接眼科临床前研究 ，眼科平台拥有特殊的眼部球内给药手艺 ，配备有先进的眼科手术显微镜 ，除了通例的滴眼 ，眼膏给药外 ，还可以实现对兔、狗、小型猪及非人灵长类等动物种属实现奇异的细腻给药 。
尊龙凯时海德堡激光眼科诊断仪 SPECTRALIS?HRA + OCT
[1]: Gawin-Miko?ajewicz A ，et al. Ophthalmic Nanoemulsions: From Composition to Technological Processes and Quality Control. Mol Pharm. 2021 Oct 4;18(10):3719-3740
[2]. Furqan A. Maulvi, et al. Recent advances in ophthalmic preparations: Ocular barriers, dosage forms and routes of administration. International Journal of Pharmaceutics, Volume 608, 25 October 2021, 121105
[3]杨龙,陈凌云,魏刚.眼用脂质纳米制剂的研究希望[J].中国医药工业杂志,2016,47(12):1592-1599.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2016.12.022.
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