种种眼科疾病随着老龄化逐渐增添，而近年来，眼科疾病的发病率逐渐年轻化，相关眼科用药市场需求也在一直蓬勃生长！近期，受疫情影响居家隔离时代，我们一样平常电子产品的使用时间增添，用眼肩负加重，容易泛起眼睛干涩、疼痛、视物模糊等症状，小编温馨提醒您：坚持康健护眼的习惯，科学用眼，优美无限！
尊龙凯时临床前眼科研究平台荟萃了先进的给药手艺和剖析手段，优异的仪器装备以及履历富厚的研发团队，为保存眼科药物开发需求的客户提供优质高效的试验研究效劳以及专业的注册申报支持和项目治理效劳。
眼部疾病
眼睛是一个球状结构器官，由前段和后段两个主要部分组成。血眼屏障包括血房水屏障和血视网膜屏障，�；ぱ劬γ馐芤煳锏奈Ｏ�。眼科是研究爆发在视觉系统，包括眼球及与其相关联的组织有关疾病的学科。眼部疾病包括种种眼前节疾病和眼后节疾病。眼前节疾病包括：角膜损伤、干眼症、角膜炎、结膜炎和白内障等。眼后节疾病最常见于视网膜和脉络膜。包括年岁相关性黄斑变性 (AMD)、脉络膜新生血管 (CNV)、糖尿病视网膜病变 (DR)、视网膜母细胞瘤 (Rb) 和后葡萄膜炎等。
种种眼表、眼前部、眼后部疾病[1]
眼部康健是生命康健的主要组成部分，眼部疾病直接影响视力和生涯质量。差别于肿瘤，心血管和糖尿病等重大疾病，眼科用药市场属于一个容易被忽视的细分市场。全球眼科领域主要用药产品集中在干眼症、青光眼、视网膜疾病、眼部过敏、熏染等领域。
泉源：OMR Global
干眼症
干眼症 (Dry Eye Syndrome, DES)，又称为角结膜干燥症，是眼表的一种多因素疾病，特征是泪膜稳态的损失并伴有眼表症状。干眼症的症状主要为眼部的干涩感、异物感、灼热感、眼部常伴有黏稠渗透物。干眼症的治疗包括治疗泪液功效不全和渗透异常、消炎药物、手术、调解饮食、情形因素和增补疗法。详细治疗方法的选择以其轻重水平和致病因素为依据。
干眼症市场情形
干眼症是全球性问题，亚洲干眼发病率居全球前线。凭证弗若斯特沙利文数据，我国的干眼症患者人数快要2.35亿人，其中18%为中重度的干眼症患者，预计2030年将增添至2.7亿。
美国FDA批准用于治疗干眼症的有：Allergan公司的Restasis、诺华的Xiidra和Kala制药的Eysuvis、Sun Pharma的Cequa。欧洲上市产品有Santen Pharma的Ikervis。海内干眼症用药市场份额领先的前几个药物是玻璃酸钠滴眼剂、重组牛碱性成纤维细胞生长因子滴眼剂和凝胶、及聚乙烯醇滴眼剂等。
干眼症药物概述和举例
干眼症类型多样，主要分为水液性泪液缺乏干眼症和脂质性泪液缺乏干眼症。前者主要是由于干燥性角、结膜炎导致，此后者主要是脂质壅闭终端导管导致。干眼症的患病原理及发病机制较为重大，主要可归因于炎症、细胞凋亡、神经调理异常及性激素失调，别的病毒熏染或角膜塑形镜不当使用也可能引发干眼症。现在干眼症治疗多以药物为主，主要有抗炎治疗、人工泪液、角膜修复、促黏液卵白渗透等。
环孢素: 是一种免疫制剂抗炎用药，通过抑制钙调神经磷酸酶起到抑制T细胞活性的作用。现在主要应用浓度有1%和0.05%，1%浓度主要用于抑制角膜移植后的排异反应，0.05%浓度用于干眼症治疗且不引起角膜病变等副作用。
人工泪液: 海内临床上用于治疗干眼症的药品中占比最大的就是人工泪液，是现在主流的治疗要领，代表性药物主要包括玻璃酸钠、羟丙甲纤维素、羟糖甘、聚丙烯酸凝胶、羧甲基纤维素等。其中玻璃酸钠市占率最高，其原理是使用与人体泪液较为相似的物质缓解干眼症酸涩疲劳症状。人工泪液的因素多种多样，但大部分都只是起到保养泪膜和暂时性缓解症状的作用，关于轻度干眼症患者有一定效果，但无法从基础上治疗中重度干眼症。
尊龙凯时建设了稳固可靠的眼科疾病动物模子，包括干眼症模子、急性眼部炎症模子、视网膜新生血管增生、角膜新生血管、脉络膜新生血管增生 (CNV) 和视网膜下纤维化、糖尿病性视网膜病变，和结膜组织增生和新血管增生等，用于眼科疾病的药效研究。
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视网膜疾病
常见的新生血管性眼病主要有湿性年岁相关性黄斑变性 (wet-AMD)、糖尿病视网膜病变 (DR)、糖尿病黄斑水肿 (DME) 和视网膜静脉壅闭 (RVO)等。血管内皮生长因子 (VEGF) 与新生血管性视网膜疾病亲近相关，也是有用的治疗靶点�？� VEGF 药物能够镌汰新生血管形成，降低血管通透性。VEGFR 是眼科类药物开发研究得最多的靶点，抑制 VEGFR 功效可有用镌汰视网膜新生血管化及水肿的爆发。在全球眼科药物市场，由于抗 VEGF 药物能有用抑制新生血管的形成并增进已有的新生血管消退，已成为眼底血管疾病的主要手段。
全球已上市的4款抗VEGF眼用生物药[2]
雷珠单抗 (Ranibizumab): 是一种人源化单克隆抗体片断，可靶向 VEGF-A 的所有同种型。是首个抗 VEGF 眼用生物药。顺应症包括新生血管性 (湿性) 年岁相关黄斑变性(wAMD) 、视网膜静脉壅闭性黄斑水肿 (MEfRVO) 、糖尿病性黄斑水肿 (DME)、近视性脉络膜新生血管 (mCNV）等。
阿柏西普 (Aflibercept): 是一种来自人 VEGFR1、VEGFR2、IgG1 的特定结构域的重组融合卵白。作用靶点为 VEGF-A，VEGF-B，PIGF。顺应症有新生血管性 (湿性) 年岁相关黄斑变性 (wAMD)，视网膜静脉壅闭 (RVO)，糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和糖尿病性视网膜病变 (DR) 等。
康柏西普 (Conbercept): 是由 VEGFR1、VEGFR2 和部分 Fc IgG1 胞外结构域组成的重组人融合卵白，作用靶点为 VEGF-A，VEGF-B，胎盘生长因子(PIGF) 。是中国首个获得天下卫生组织国际通用名的生物制品Ⅰ类新药。顺应症包括新生血管性 (湿性）年岁相关黄斑变性(wAMD) 、继发于病理性近视的脉络膜新生血管 (pmCNV) 引起的视力损伤、治疗糖尿病性黄斑水肿 (DME) 引起的视力损伤。
布洛赛珠单抗 (Brolucizumab): 是一种靶向 VEGFA 的新型抗 VEGF 药物。是一个单链抗体片断。是首个可以距离3个月给药的抗 VEGF 药物。顺应症为新生血管性 (湿性) 年岁相关黄斑变性 (wAMD) 。
外洋竞争如火如荼，海内多家药企也在起劲开展眼部疾病用药的临床试验。如百奥泰、信达生物、齐鲁制药等。
来自百奥泰官网
来自信达生物官网
青光眼
青光眼是导致不可逆视力损失的主要缘故原由。青光眼是一组以视网膜神经节细胞举行性退化为特征的视神经病变。通常到相对晚期才泛起症状，导致诊断经常延迟。神经节细胞的丧失与眼压水平有关。以是降低眼压是治疗青光眼的有用要领。
青光眼可分为两大类：开角型青光眼和闭角型青光眼。在美国，80%以上的病例是开角型青光眼；然而，闭角型青光眼导致大宗严重视力损失�？切秃捅战切颓喙庋鄱伎赡苁窃⑿约膊�。继发性青光眼可能由外伤、某些药物 (如皮质类固醇) 、炎症、肿瘤或色素疏散或假性剥落等疾病引起。
降压药物应以最少的药物剂量和最小的副作用抵达目的眼压。药物选择会受到本钱、副作用和给药计划的影响。一样平常来说，前线腺素类似物是一线药物。通过降低流出阻力来降低眼内压，从而导致通过葡萄膜巩膜通路的房水流量增添。且险些没有全身性副作用。可是会引起局部不良反应，如结膜充血、睫毛延伸和变黑、眼眶脂肪镌汰、诱导虹膜变黑和眼周皮肤色素冷静等。另外，青光眼药物恒久使用会爆发耐药性，且差别病人对差别机制药物的敏感性和副作用纷歧样，因此需要新机制药物联合使用。
用于降低眼压的药物[3]
抗熏染、抗炎
可用抗生素举行局部治疗的眼部熏染一样平常是前部的浅表熏染，如结膜炎、角膜炎和睑缘炎。导致严重结膜炎和角膜炎泛起的危害因素包括：糖尿病、免疫抑制、及一些潜在的眼科病理 (如干燥综合征、角膜营养不良、角膜移植、近期眼科手术、隐形眼镜佩带、泪管壅闭) 和局部皮质类固醇治疗等。代表性的治疗产品有地塞米松、左氧氟沙星等。
局部眼科制剂举例[4]
挑战与展望
血眼屏障�；ぱ劬γ馐芤煳锏奈Ｏ�，但同时也限制了分子向眼内腔的渗透，导致眼内治疗效率低下。由于眼睛特殊的心理屏障和结构，导致眼部疾病的诊断和治疗效率低，缺乏特异性。因此亲脂/水性子、透膜性、电荷等因素都是贯串药物设计始终的考量要点。
抑制 VEGF 虽然具有显著的治疗有用性，但系统性阻断 VEGF 通路会陪同副作用的爆发。另外，现在治疗手段多为眼内注射，患者依从性较差，因此需要从药物分子结构设计、剂型改良立异。因此，开发立异的眼部疾病诊断和治疗要领正受到高度关注。好比括基因治疗、干细胞疗法等。相信随着对机制的一直深入探索以及相关手艺的一直优化，眼科用药会迎来更多突破，为更多患者带来望见的希望！
参考文献：
[1]. Sherif A Gaballa, et al. Corticosteroids in ophthalmology: drug delivery innovations, pharmacology, clinical applications, and future perspectives. Drug Deliv Transl Res. 2021 Jun;11(3):866-893.
[2]. Stephanie M Kaiser, et al. Current and Future Anti-VEGF Agents for Neovascular Age-Related Macular Degeneration. J Exp Pharmacol. 2021 Sep 29;13:905-912.
[3]. Robert N Weinreb, et al. The pathophysiology and treatment of glaucoma: a review. JAMA. 2014 May 14;311(18):1901-11.
[4]. Victoria Aram?. Topical antibiotic therapy in eye infections - myths and certainties in the era of bacterial resistance to antibiotics. Rom J Ophthalmol. Jul-Sep 2020;64(3):245-260.
[5]. Yuhua Weng, et al. Nanotechnology-based strategies for treatment of ocular disease. Acta Pharm Sin B. 2017 May;7(3):281-291.
[6]. Kuei-Ju Cheng, et al. Ocular Disease Therapeutics: Design and Delivery of Drugs for Diseases of the Eye. J Med Chem. 2020 Oct 8;63(19):10533-10593.
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