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PROTAC（Proteolysis Targeting Chimera ，靶向卵白降解手艺）是一种突破性的药物研发战略 ，通过将目的卵白与E3泛素毗连酶招募至统一复合物 ，实现卵白质的泛素化并靶向降解 。相比古板的小分子抑制剂 ，PROTAC 可以将“不可成药”的卵白（如支架卵白和转录因子）转化为可降解的靶标 ，具有多次作用和高特异性的奇异优势 。
PROTAC分子设计与合成
? 剖析潜在E3毗连酶的表达和功效（如VHL、CRBN） ，为分子设计提供依据 。
? 针对目的卵白和E3毗连酶 ，开发高亲和力连系基团（ligand） 。
? 优化分子中的毗连子长度和化学性子 ，提升靶标连系效率和细胞渗透性 。
? 支持文库构建、高通量筛选和先导分子优化需求 。
靶向卵白降解验证
? 体外验证：通过Western blot、In cell western、HTRF等要领检测PROTAC对目的卵白降解的效率和特异性 ，并剖析剂量依赖性和时间依赖性（如DC50和Dmax参数） 。
? 竞争实验：验证目的卵白降解是否依赖于PROTAC中E3毗连酶和靶点连系基团;使用E3毗连酶抑制剂或突变靶点卵白举行比照实验 ，确�；瓶煽啃� 。
? 功效性研究：评估目的卵白降解后对细胞功效的影响 ，例如增殖、凋亡和迁徙能力的改变 。
? 组学剖析：通过转录组学和卵白质组学 ，展现PROTAC分子对全局基因和卵白表达的影响 。
（1）先进分子设计：连系动力学模拟和化学优化 ，快速开发高效PROTAC分子 。
（2）周全验证系统：从体外降解实验到体内药效验证 ，笼罩全流程评价系统 。
（3）立异靶点开发：开发古板药物难以靶向的“不可成药”靶点 。
（4）高效项目推进：通过高通量筛选平台 ，加速候选分子的发明和优化 。
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